氮杂-Cope重排反应是构建含氮化合物的重要方法，该反应通常在手性催化剂作用下或手性底物诱导下发生[3,3]-σ重排而生成重要手性含氮化合物。值得注意的是，目前仅有少量包含不对称转化过程的2-氮杂-Cope重排和3-氮杂-Cope重排反应被报道；然而，由于不利的热力学性质和反应可逆性，包含不对称转化过程的1-氮杂-Cope重排过程至今尚未实现。

近日，FB体育 王天利教授团队通过仿生多功能手性肽季鏻盐（PPS）与金属（Au）接力催化策略，首次实现包含1-氮杂-Cope重排的不对称串联反应，该策略为精准构建结构多样的手性氮杂䓬类化合物提供了高效方法（图1）。

图1. PPS/[Au] 接力催化精准合成手性氮杂䓬类分子

该研究以“Enantioselective Synthesis of Chiral Azepines: A Cascade Strategy Featuring 1-Aza-Cope Rearrangement”为题发表于Angewandte Chemie International Edition（文章链接：//onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1002/anie.202514823）。四川大学为第一单位，FB体育 王天利教授为该论文第一通讯作者，四川大学博士研究生吴佳鸿、博士一年级学生杨情和浙江师范大学硕士研究生尤梦薇为论文共同第一作者。感谢国家自然科学基金委、北京分子科学中心以及四川大学等的经费支持；同时感谢FB体育 测试平台李静老师和邓冬艳老师对化合物表征等提供的帮助和支持。